Inhibitory protonové pumpy

Inhibitory protonové pumpy (také nazývané: inhibitory protonové pumpy, inhibitory protonové pumpy, blokátory protonové pumpy, blokátory H + / K + -ATPázy, blokátory vodíkové pumpy atd.) - antisekreční léky určené k léčbě žaludečních chorob závislých na kyselinách, duodena střeva a jícen, blokování protonové pumpy (H + / K + -ATPázy) parietálních (parietálních) buněk žaludeční sliznice a tím snížení sekrece kyseliny chlorovodíkové. Nejčastěji používaná zkratka IPP, méně často - IPN.

Inhibitory protonové pumpy jsou nejúčinnější a nejmodernější léky v léčbě ulcerativních lézí žaludku, duodena (včetně těch, které jsou spojeny s infekcí Helicobacter pylori) a jícnu, které snižují kyselost a v důsledku toho agresivitu žaludeční šťávy.

Všechny inhibitory protonové pumpy jsou deriváty benzimidazolu a mají podobnou chemickou strukturu. IPP se liší pouze strukturou radikálů na pyridinových a benzimidazolových kruzích. Mechanismus účinku různých inhibitorů protonové pumpy je stejný, liší se hlavně farmakokinetikou a farmakodynamikou.

Mechanismus působení inhibitoru protonové pumpy
Inhibitory protonové pumpy po průchodu žaludkem vstoupí do tenkého střeva, kde se rozpustí, poté nejprve vstoupí do jater krevním řečištěm a poté proniknou skrz membránu do parietálních buněk žaludeční sliznice, kde jsou koncentrovány v sekrečních tubulích. Zde se při kyselém pH aktivují inhibitory protonové pumpy a mění se na tetracyklické
Mechanismus působení inhibitorů
protonové čerpadlo
(Mayev I.V. et al.)
sulfenamid, který je nabitý, a proto nemůže proniknout membránami a neopouští kyselé oddělení uvnitř sekrečních kanálků parietální buňky. V této formě inhibitory protonové pumpy vytvářejí silné kovalentní vazby s merkaptoskupinami zbytků cysteinu H + / K + -ATPázy, které blokují konformační přechody protonové pumpy, a stává se nevratně vyloučeným z procesu sekrece kyseliny chlorovodíkové. K obnovení produkce kyseliny je nutná syntéza nových H + / K + -ATPáz. Polovina lidské H + / K + -ATPázy je aktualizována za 30 až 48 hodin a tento proces určuje trvání terapeutického účinku PPI. Při prvním nebo jediném příjmu PPI není jeho účinek maximální, protože ne všechny protonové pumpy byly do této sekreční membrány zabudovány do té doby, část z toho je v cytosolu. Když se tyto molekuly, stejně jako nově syntetizované H + / K + -ATPázy objeví na membráně, interagují s následnými dávkami PPI a její antisekreční účinek je plně realizován (T. Lapina, Yu.V. Vasiliev).
Druhy inhibitorů protonové pumpy

A02BC53 Lansoprazol v kombinaci s jinými léky
A02BC54 Rabeprazol v kombinaci s jinými léky

A02BD01 Omeprazol, amoxicilin a metronidazol
A02BD02 Lansoprazol, tetracyklin a metronidazol
A02BD03 Lansoprazol, amoxicilin a metronidazol
A02BD04 Pantoprazol v kombinaci s amoxicilinem a klaritromycinem
A02BD05 Omeprazol, amoxicilin a klarithromycin
A02BD06 Esomeprazol, amoxicilin a klaritromycin
A02BD07 Lansoprazol, amoxicilin a klarithromycin
A02BD09 Lansoprazol, klaritromycin a tinidazol
A02BD10 Lansoprazol, amoxicilin a levofloxacin

Existuje celá řada nových inhibitorů protonové pumpy v různých stádiích vývoje a klinických studiích. Nejslavnější z nich a je blízko k dokončení zkoušek tenatoprazolu. Někteří klinici se však domnívají, že nemá oproti svým předchůdcům zjevné farmakodynamické výhody a že rozdíly se týkají pouze farmakokinetiky účinné látky (Zakharova N.V.). Mezi výhody ilaprazolu patří skutečnost, že je méně závislý na polymorfismu genu СYР2С19 a jeho poločasu (T1/2) 3,6 hodiny (Mayev I.V. et al.)

V lednu 2009 schválila americká Potravinová a léčivá správa (FDA) použití šestého inhibitoru protonové pumpy, dexlansoprazolu, který je optickým izomerem lansoprazolu, při léčbě GERD a v Rusku získala povolení v květnu 2014.

Ve farmakologickém indexu v části Gastrointestinální látky je skupina „Inhibitory protonové pumpy“.

Na základě nařízení vlády Ruské federace ze dne 30. prosince 2009 č. 2135-r je jedním z inhibitorů protonové pumpy omeprazol (tobolky; lyofilizát pro přípravu intravenózního roztoku; lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku; potahované tablety) je zařazen na seznam Vital a základní léky.

V současné době je v Evropě na léčbu GERD povoleno pět standardních dávek inhibitorů protonové pumpy (esomeprazol 40 mg, lansoprazol 30 mg, omeprazol 20 mg, rabeprazol 20 mg, pantoprazol 40 mg) a jedna dvojitá dávka (40 mg omeprazolu). Standardní dávky inhibitorů protonové pumpy jsou licencovány pro léčbu erozivní ezofagitidy po dobu 4-8 týdnů a dvojitá dávka je pro léčbu refrakterních pacientů, kteří již byli léčeni standardními dávkami předepsanými po dobu až 8 týdnů. Standardní dávky jsou předepsány jednou denně, dvojitá dávka - dvakrát denně (V.D. Pasechnikov a další).

Inhibitory OTC protonové pumpy

V prvních desetiletích po jejich výskytu byly antisekreční léky obecně a inhibitory protonové pumpy v USA, Rusku a mnoha dalších zemích léky na předpis. V roce 1995 schválil FDA prodej O-the-Coutneru přes O-the-Coutner prodej blokátoru Zantac 75 H2 a v roce 2003 první OTC Prilosec OTC (Omeprazol Magnesium) OTC. Později byly v USA zaregistrovány volně prodejné PPI: Omeprazol (omeprazol), Prevacid 24HR (lansoprazol), Nexium 24HR (esomeprazol hořčík), Zegerid OTC (omeprazol + hydrogenuhličitan sodný). Všechny volně prodejné formy se vyznačují sníženým obsahem účinné látky a jsou určeny „k léčbě častého pálení žáhy“..

Pantoprazol 20 mg je schválen pro volnoobrátkovou dovolenou v Evropské unii (EU) dne 12.6.2009, v Austrálii v roce 2008. 20 mg esomeprazolu je v EU dne 08.28.2013. Lansoprazol je ve Švédsku od roku 2004, později je povolen v několika další země EU, Austrálie a Nový Zéland. Omeprazol - ve Švédsku od roku 1999, později v Austrálii a na Novém Zélandu, v dalších zemích EU, v Kanadě, v řadě latinskoamerických zemí. Rabeprazol - v Austrálii od roku 2010, později ve Velké Británii (Boardman HF, Heeley G. Role lékárníka při výběru a použití volně prodejných inhibitorů protonové pumpy. Int J Clin Pharm (2015) 37: 709-716. DOI 10.1007 / s11096-015-0150-z).

V Rusku jsou pro prodej na přepážce povoleny následující lékové formy PPI:

  • Gastrozol, Omez, Orthanol, Omeprazol-Teva, Ultop, tobolky obsahující 10 mg omeprazolu
  • Beret, Noflux, Pariet, Rabiet, tobolky obsahující 10 mg sodné soli rabeprazolu (nebo rabeprazolu)
  • Kontrola, tobolky obsahující 20 mg pantoprazolu
Obecná zásada při převzetí mimoburzovních PPI: pokud to nemá žádný účinek, je během prvních tří dnů nutná odborná konzultace. Maximální doba léčby bez PPI na lékařský předpis bez lékařského předpisu je 14 dní (u přípravku Controlok - 4 týdny). Interval mezi 14denními kurzy by měl být alespoň 4 měsíce.

Inhibitory protonové pumpy v léčbě gastrointestinálních chorob

Inhibitory protonové pumpy jsou nejúčinnější léky, které potlačují tvorbu kyseliny chlorovodíkové, i když nejsou bez nevýhod. V této funkci se široce používají při léčbě onemocnění gastrointestinálního traktu závislých na kyselinách, včetně potřeby eradikace Helicobacter pylori..

Nemoci a stavy, jejichž léčba ukazuje použití inhibitorů protonové pumpy (Lapina T.L.):

  • gastroezofageální refluxní choroba (GERD)
  • žaludeční a / nebo duodenální vředy
  • Zollinger-Ellisonův syndrom
  • poškození žaludeční sliznice způsobené užíváním nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID)
  • onemocnění a stavy, ve kterých je indikována eradikace Helicobacter pylori.
Četné studie prokázaly přímý vztah mezi dobou udržování kyselosti žaludku s pH> 4,0 a rychlostí hojení vředů a eroze v jícnu, žaludečních a dvanáctníkových vředů, četností eradikace Helicobacter pylori a poklesem příznaků charakteristických pro projevy gastroezofageálního refluxu. Čím nižší je kyselost obsahu žaludku (tj. Čím vyšší je hodnota pH), tím dříve je dosaženo účinku ošetření. Obecně lze říci, že u většiny onemocnění závislých na kyselině je důležité, aby pH v žaludku bylo více než 4,0 po dobu alespoň 16 hodin denně. Podrobnější studie prokázaly, že každá z kyselin závislých chorob má svou vlastní kritickou úroveň kyselosti, která musí být udržována po dobu nejméně 16 hodin denně (Isakov V.A.):

Nemoci závislé na kyseliněKyselina potřebná k léčbě,
pH, ne méně
Krvácení zažívacího traktu6
GERD komplikovaný mimojetrovými projevy6
Quad nebo triple antibiotická terapie5
Erosivní GERD4
Poškození žaludeční sliznice způsobené užíváním nesteroidních protizánětlivých léků4
Funkční dyspepsie3
GERD podpůrná péče3

Inhibitor protonové pumpy
Maximální dovolená dávka pro jednu dávku, mg
Omeprazol40
Pantoprazol40
Lansoprazoltřicet
Rabeprazoldvacet
Esomeprazol40

V patogenezi žaludečních vředů a / nebo dvanáctníkových vředů je rozhodující souvislost nerovnováha mezi agresivními faktory a mukózními obrannými faktory. V současné době se kromě agresivních faktorů kromě hypersekrece kyseliny chlorovodíkové vyskytují: nadprodukce pepsinu, Helicobacter piylori, porucha motility žaludku, účinky na sliznici žaludku a dvanáctník žlučových kyselin a lysolycetinu, pankreatické enzymy v přítomnosti duodenogastrického a mukózního refluxu, kouření, pití tvrdé tekutiny, užívání některých léků, jako jsou nesteroidní protizánětlivé léky. Mezi ochranné faktory patří: sekrece žaludečního hlenu, produkce hydrogenuhličitanů, které přispívají k neutralizaci intragastrické kyselosti na povrchu žaludeční sliznice až do 7 jednotek. pH, schopnost regenerace, syntéza prostaglandinů, které mají ochranný účinek a podílejí se na zajištění dostatečného průtoku krve ve sliznici žaludku a dvanáctníku. Je důležité, aby mnoho z těchto agresivních a obranných faktorů bylo geneticky určeno a rovnováha mezi nimi byla udržována koordinovanou interakcí neuroendokrinního systému, včetně mozkové kůry, hypotalamu, periferních endokrinních žláz a gastrointestinálních hormonů a polypeptidů. Nejdůležitější roli hyperacidity v genezi peptického vředu potvrzuje vysoká klinická účinnost antisekrečních léků, které se široce používají v moderní terapii peptických vředů, mezi nimiž hrají hlavní roli inhibitory protonové pumpy (Mayev I.V.).

Inhibitory protonové pumpy ve schématech eradikace Helicobacter pylori
Inhibitory protonové pumpy zvyšují riziko zlomenin, pravděpodobně způsobují průjem související s Clostridium difficile a mohou ve stáří způsobit hypomagneziémii a demenci a pravděpodobně také zvyšují riziko pneumonie u starších osob.

US Food and Drug Administration (FDA) vydala řadu zpráv o možných nebezpečích s prodlouženými nebo vysokými dávkami inhibitorů protonové pumpy:

  • V květnu 2010 vydal FDA varování o zvýšeném riziku zlomenin kyčle, zápěstí a páteře během prodloužených nebo vysokých dávek inhibitorů protonové pumpy („FDA varuje“)
  • V únoru 2012 byla vydána zpráva FDA, ve které jsou pacienti a lékaři varováni, že terapie inhibitorem protonové pumpy může zvýšit riziko průjmu spojeného s Clostridium difficile (zpráva FDA 8.2.2012).
V souvislosti s touto a podobnými informacemi FDA zvažuje: Při předepisování inhibitorů protonové pumpy by lékař měl zvolit nejnižší možnou dávku nebo kratší léčebnou kúru, která by byla vhodná pro stav pacienta.

Bylo popsáno několik případů hypomagneziémie ohrožující život (nedostatek hořčíku v krvi) spojené s použitím inhibitorů protonové pumpy (Yang Y.-X., Metz D.C.). Inhibitory protonové pumpy, pokud jsou užívány staršími pacienty společně s diuretiky, mírně zvyšují riziko hospitalizace pro hypomagneziémii. Tato skutečnost by však neměla ovlivnit rozumné použití inhibitorů protonové pumpy a malé riziko nevyžaduje vyšetření hladiny hořčíku v krvi (Zipursky J el al. Inhibitory protonové pumpy a hospitalizace s hypomagnezemií: Případová kontrolní studie s populací / medicína PLOS) - 30. září 2014).

Podle studií provedených v Německu (Německé centrum pro neurodegenerativní choroby, Bonn), dlouhodobé používání inhibitorů protonové pumpy zvyšuje riziko demence ve stáří o 44% (Gomm W. et al. Asociace inhibitorů protonové pumpy s rizikem demence. Analýza JAMA Neurol. Publikováno online 15. února 2016. doi: 10.1001 / jamaneurol.2015.4791).

Vědci z Velké Británie zjistili, že starší lidé, kteří dostanou STI po dobu dvou let, mají vyšší riziko pneumonie. Logika autorů studie je následující: kyselina v žaludku vytváří bariéru pro střevní patogen patogenní pro plíce. Proto, pokud je produkce kyseliny snížena v důsledku příjmu PPI, pak v důsledku vysokého refluxu, může do dýchacích cest vstoupit více patogenů (J. Zirk-Sadowski, et al. Inhibitory protonové pumpy a dlouhodobé riziko pneumonie získané ve Společenství u starších dospělých). Journal of American Geriatrics Society, 2018; DOI: 10,111 / jgs.15385).

Užívání inhibitorů protonové pumpy během těhotenství

Různé inhibitory protonové pumpy mají různé kategorie rizika pro plod podle FDA:

  • pantoprazol, lansoprazol, dexlansoprazol - B (studie na zvířatech neodhalily riziko nepříznivých účinků na plod, těhotné ženy neměly odpovídající studie)
  • omeprazol, rabeprazol, esomeprazol - C (studie na zvířatech prokázaly, že lék má negativní vliv na plod, a těhotné ženy neměly odpovídající studie, ale potenciální přínosy spojené s užíváním tohoto přípravku u těhotných žen mohou jeho použití odůvodnit, navzdory riziku)
Užívání inhibitorů protonové pumpy k léčbě gastroezofageálního refluxního onemocnění během prvního trimestru těhotenství zvyšuje riziko, že dítě se srdečními vadami bude více než dvojnásobné (GI & Hepatology News, srpen 2010).

Existují také studie prokazující, že užívání inhibitorů protonové pumpy během těhotenství zvyšuje riziko astmatu u nenarozeného dítěte 1,34krát (užívání blokátorů H2 1,45krát). Zdroj: Lai T., et al. Užívání drog potlačujících kyseliny během těhotenství a riziko astmatu z dětství: Metaanalýza. Pediatrie. Leden 2018.

Výběr inhibitorů protonové pumpy

Účinek inhibitorů protonové pumpy na potlačení kyseliny je u každého pacienta přísně individuální. Řada pacientů má takové jevy jako „rezistence na inhibitory protonové pumpy“, „průlom v noční kyselině“ atd. Je to způsobeno genetickými faktory a stavem těla. Proto by při léčbě onemocnění závislých na kyselině mělo být jmenování inhibitorů protonové pumpy individuálně a včas upraveno podle odpovědi na léčbu. Je vhodné stanovit individuální rytmus příjmu a dávek léčiv pro každého pacienta pod kontrolou intragastrické hodnoty pH (Bredikhina N.A., Kovanova L.A.; Belmer S.V.).


Denní pH žaludku po podání PPI

Porovnání inhibitorů protonové pumpy

Porovnání denního antisekretáře
Aktivita blokátorů H2 receptorů
(ranitidin) a omeprazol
(Mayev I.V. et al.)
Je všeobecně známo, že inhibitory protonové pumpy jsou nejúčinnějšími činidly pro léčbu onemocnění závislých na kyselinách. Třída antisekretorických léčiv, která se objevila před IPP - H2-blokátory histaminových receptorů, se postupně vytlačuje z klinické praxe a IPP soutěží pouze mezi sebou. Mezi gastroenterology existují různé pohledy na srovnávací účinnost specifických typů inhibitorů protonové pumpy. Někteří z nich tvrdí, že navzdory určitým rozdílům, které existují mezi IPP, dnes neexistují přesvědčivá data, která by umožňovala mluvit o větší účinnosti jakéhokoli PPI ve srovnání se zbytkem (Vasiliev Yu.V. et al.) Nebo s eradikací Na typu PPI zahrnutém v trojnásobné terapii (čtyřnásobná terapie) nezáleží (Nikonov E.K., Alekseenko S.A.) Jiní píší, že například esomeprazol se zásadně liší od ostatních čtyř PPI: omeprazol, pantoprazol, lansoprazol a rabeprazol (Lapina T.L., Demyanenko D. atd.). Ještě jiní věří, že rabeprazol je nejúčinnější (Ivashkin V.T. et al., Mayev I.V. et al.).

Podle D. Bordina je účinnost všech IPP s dlouhodobým léčením GERD velmi blízká. V časných stádiích terapie má lansoprazol některé výhody v rychlosti nástupu účinku, což potenciálně zvyšuje přilnavost pacienta k léčbě. Pokud je nutné současně užívat několik léků pro současnou léčbu jiných nemocí, je pantoprazol nejbezpečnější.

Na ruském a dalším trhu SNS existuje mnoho generických IPP. Je známo, že všechny původní PPI mají vysoký antisekreční potenciál, který je vhodný téměř ve všech situacích s potřebou potlačit sekreci. Pokud jde o generické léky, často se liší v antisekreční aktivitě jak od původních drog, tak mezi sebou. To je způsobeno nejen farmakokinetikou určitých tříd PPI, ale také kvalitou generik, což dokládá vysoká „primární rezistence“ pozorovaná u některých léků na první standardní dávky, která se snižuje, když se jedna dávka zdvojnásobí (Kurilovich S.A., Chernosheykina L.E..). V souvislosti s možnými rozdíly v kvalitě léčivých přípravků je důležité objektivní posouzení jejich klinické účinnosti. V současné době je 24hodinové monitorování intragastrického pH objektivním a dostupným způsobem testování antisekrečních léčiv v klinické praxi (S. Alekseenko).

Skupina vědců z Německa (Kirchheiner J. et al.) Vytvořila metaanalýzu vztahu dávka-odpověď pro průměrnou hladinu 24hodinového intragastrického pH a procento času s pH> 4 během 24 hodin pro různé PPI. Získali následující hodnoty účinnosti různých PPI k dosažení průměrného intragastrického pH = 4:

Dávka PPI (mg / den) k dosažení průměrného pH = 4 při 24hodinovém intragastrickém pH

ZdravýGERD pacientPacient infikovaný Helicobacter pylori
Pantoprazol89.2166Nejsou žádná data
Omeprazol20,237.73.0
Rabeprazol11.120.11,6
Lansoprazol22.641,83.3
Esomeprazol12.623.6Nejsou žádná data

Náklady na generický omeprazol, pantoprazol a lansoprazol jsou mnohem nižší než původní přípravky esomeprazolu a rabeprazolu, což je důležité pro pacienta a často určuje výběr léku na základě finančních možností, zejména pro dlouhodobé užívání (S. Alekseenko)..

Obchodní názvy inhibitorů protonové pumpy

Na domácím farmaceutickém trhu je prezentována široká škála různých léčiv ze skupiny inhibitorů protonové pumpy:

  • účinná látka omeprazol: Bioprazol, vero-omeprazol, gastrozol, demeprazol, zhelkizol, zerocid, zolser, krismel, lomak, losek, losek MAPS, omegast, omez, omezol, omekaps, omepar, omeprazol, pelety omeprazolu, omeprazol-pelety, omeprazol-pelety, akr, Omeprazol-EK., Omeprazol-OBL, Omeprazol-Teva, Omeprazol Richter, Omeprazol-FPO, Omeprazol Sandoz, Omeprazol Stada, Omeprol, Omeprus, Omefes, Omizak, Omipiks, Omeptole, Ormocide, Ormoxum, Ormoxum, Ormoxum, Ormoxum, Ormoxum, Ormoxum, Ormecid, Ormecid, Ormoxum, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecome, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecome, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ompecom, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ompecol, Ormecid, Ompecol -20, Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helicid, Helol, Cisagast
  • účinná látka omeprazol, která navíc obsahuje léčivo znatelné množství hydrogenuhličitanu sodného: Omez insta
  • účinná látka omeprazol + domperidon: omez-d
  • účinná látka pantoprazol: Zipantola, Control, Krosacid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Puloref, Sanpraz, Ultra
  • účinná látka lansoprazol: Acrylanz, Helicol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazol, Lansoprazolové pelety, Lansoprazol Stada, Lansofed, Lantsid, Lozenzar-Sanovel, Epicurus
  • účinná látka rabeprazol: Bereta, Zolispan, Zulbeks, Noflux (dříve zvaný Zolispan), Ontime, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazole-SZ, Rabiet, Razo, Khairabesol
  • účinná látka esomeprazol: Nexium, Neo-Zext, Emanera
  • účinná látka dexlansoprazol: Dexilant
  • účinná látka naproxen + esomeprazol: Vimovo (předepsáno k léčbě bolesti při osteoartróze, revmatoidní artritidě a ankylozující spondylitidě u pacientů s rizikem vzniku peptického vředu).
V Rusku jsou registrovány léky, což jsou třísložkové sady tobolek a tablet, které odpovídají denní dávce „trojité terapie“ během eradikace Helicobacter pylori: Pilobact s kombinovanou účinnou látkou omeprazol + tinidazol + klarithromycin a Pilobact AM s kombinovanou účinnou látkou omelprazol + klaritromycin ".

Kromě toho existuje řada inhibitorů protonové pumpy, které nejsou registrovány v Rusku na farmaceutických trzích zemí bývalých republik SSSR, zejména:

  • omeprazol: Gasek, Losid, Omeprazol-Astrafarm, Omeprazol-Darnitsa, Omeprazol-KMP, Omeprazol-Lugal, Zerol
  • pantoprazol: Zogast, Zolipent, Panocid, Pantasan, Panatap, Proxy, Protonex, Ultra
  • lansoprazol: Lanza, Lanzedin, Lanpro, Lansohexal, Lansoprol, Lancerol
  • rabeprazol: Barol-20, Geerdin (prášek pro injekční roztok a enterosolventní tablety), Rabesol, Rabemak, Rabimak, Rabeprazole-Health, Razol-20
Značky registrované v Německu: Antra a Antra MUPS (omeprazol), Agopton (lansoprazole) atd..

Inhibitory americké protonové pumpy

Značky registrované v USA:

  • Předpis: Prilosec (dříve Losec; omeprazol), Zegerid (omeprazol + hydrogenuhličitan sodný), Protonix a Protonix I.V. (pantoprazol), Prevacid (lansoprazol), AcipHex (rabeprazol), Nexium (esomeprazol), Dexilant (dexlansoprazol) a Vimovo (esomeprazol + naproxen)
  • volně prodejné léky na předpis (OTC): Prilosec OTC (magnézium omeprazol), Omeprazol (omeprazol), Nexium 24HR (esomeprazol hořečnatý), Zegerid OTC (omeprazol + hydrogenuhličitan sodný) a Prevacid 24HR (lansoprazol).
Inhibitory protonové pumpy jsou nejoblíbenější léky ve Spojených státech mezi léky na předpis pro léčbu zažívacích chorob. V roce 2004 obsadili prvních pět řádků v tabulce seřazených podle objemu prodeje (viz tabulka níže) a jejich celkový prodej činil 77,3% všech drog v této třídě:

Droga
Pro všechny nemoci


Počítaje v to pro léčbu některých nemocí
GERD
(všechny typy)
Peptický vřed a dvanáctníkový vřed
Počet receptů,
miliony kusů.
Celkové náklady,
milión $
Počet receptů,
miliony kusů.
Celkové náklady,
milión $
Počet receptů,
miliony kusů.
Celkové náklady,
milión $
Lansoprazol21,03 10514.22 1871.3177
Esomeprazol19.52 84614.32 1810,786
Pantoprazol11.71,40810,01 2241,1124
Rabeprazol8,01,1366.09140,227
Omeprazol8.61,0396.68410,331
Celkový68,89 53451.17 3473.6445
Materiály pro zdravotníky
    Sablin O.A. Taktika a trvání terapie GERD (video)

    Sidorov A.V. PPI přípravky u pacienta s NERD: je rozdíl? Reakce klinického farmakologa (video)

    Alekseenko S.A. GERD komplikovaná patologií ORL orgánů, diagnostickými schopnostmi (video)

    Tsukanov V.V. Racionální volba PPI pro komorbidního pacienta s GERD (video)

  • Lapina T.L. Inhibitory protonové pumpy: od farmakologických vlastností po klinickou praxi // Farmateka. - 2002. - Ne. 9. - s. 3–8.
  • Mayev I.V., Vyuchnova E.S., Balashova N.N., Schekina M.I. Použití omeprazolu a esomeprazolu u pacientů s bronchiálním astmatem v kombinaci s GERD // Experimentální a klinická gastroenterologie. - 2003. - č. 3 - str. 26–31.
  • Mayev I.V. Místo a význam inhibitorů protonové pumpy v moderní léčbě peptického vředu // Experimentální a klinická gastroenterologie. - 2003. - č. 3 - str. 12–13.
  • Morozov S.V., Tsodikova O.M., Isakov V.A. et al. Srovnávací účinnost antisekrečního účinku rabeprazolu a esomeprazolu u jedinců, kteří rychle metabolizují inhibitory protonové pumpy // Experimentální a klinická gastroenterologie. - 2003. - Ne. 6.
  • Lapina T.L. Inhibitory protonové pumpy: jak optimalizovat léčbu onemocnění závislých na kyselinách // Russian Medical Journal. - 2003. - T.11. - Ne. 5.
  • Starostin B.D. Přechod na jiný inhibitor protonové pumpy v případě selhání předchozího u pacientů s gastroezofageálním refluxním onemocněním. // Russian Journal of Gastroenterology, Hepatology, Coloproctology. 2006, č. 5, str. 13.
  • Isakov V.A. Terapie onemocnění závislých na kyselině inhibitory protonové pumpy v otázkách a odpovědích // Consilium Medicum. - 2006– č. 7. - c 3–7.
  • Samsonov A.A. Inhibitory protonové pumpy jsou léky volby při léčbě onemocnění závislých na kyselinách // Farmateka. - 2007. - Ne. 6. - str. 10-15.
  • Kenneth R. Mcquaid, Loren Laine. Zmírnění pálení žáhy inhibitory protonové pumpy: systematický přehled a metaanalýza klinických hodnocení // Klinická gastroenterologie a hepatologie. Ruské vydání. - 2008. - díl 1. - č. 3. - str. 184–192.
  • Pasechnikov V.D. Klíče pro výběr optimálního inhibitoru protonové pumpy pro léčbu onemocnění závislých na kyselinách // RZHGK. - Číslo 3. - 2004.
  • Bordin D.S. Bezpečnost léčby jako kritérium pro výběr inhibitoru protonové pumpy u pacienta s gastroezofageálním refluxním onemocněním // Consilium Medicum. - 2010. - Svazek 12. - Ne. 8.
  • Ruská společnost lékařů. Gastroduodenální krvácení z vředů. Národní klinické pokyny.
  • Mikheeva O.M. Použití inhibitorů protonové pumpy k léčbě onemocnění závislých na kyselinách // Terapie. - 2016. - č. 2 (6). S. 43-46.
  • Kucheryavy Yu.A., Andreev D.N., Shaburov R.I. Inhibitory protonové pumpy v praxi praktického lékaře. Terapie. 2019 Č. 5 [31]: 120–126.
  • Hoshikawa Y., Nikaki K., Sonmez S., Yazaki E., Sifrim D., Woodland P. Exacerbace gastroezofágových refluxních symptomů po vysazení inhibitorů protonové pumpy není spojena se zvýšenou expozicí kyseliny jícnové. OP232. UEG Journal, 2019, svazek 7 (8S) iv. Abstraktní číslo, str. 126. Překlad do ruštiny: Exacerbace symptomů gastroezofágového refluxu po vysazení inhibitorů protonové pumpy není spojena se zvýšeným účinkem kyseliny na jícen.
Na webových stránkách www.GastroScan.ru v části „Literatura“ je podsekce „Inhibitory protonové pumpy“ obsahující publikace pro zdravotnického pracovníka o léčbě gastrointestinálních nemocí pomocí IPP..

Inhibitory protonové pumpy mají kontraindikace, vedlejší účinky a vlastnosti použití, je nutná konzultace s odborníkem.

Blokátory vodíkové pumpy jako lék na pálení žáhy - seznam nejúčinnějších léků

V gastroenterologii se k blokování tvorby kyseliny chlorovodíkové v žaludku často používají blokátory vodíkové pumpy, léky, které účinně zmírňují pálení žáhy.

Pacienti s patologií gastrointestinálního traktu (gastrointestinální trakt) znají z první ruky farmakologické názvy těchto léků, ale jen málo lidí se zajímalo o to, do které skupiny léků patří. Pálení žáhy drogy patří do rodiny inhibitorů protonové pumpy, které mají individuální vlastnosti.

Inhibitory protonové pumpy - co to je?

Když antacida, léky zaměřené na potlačení kyseliny chlorovodíkové produkované žaludkem chemickou neutralizací, nepomáhají pacientovi, lékaři se uchýlí k pomoci blokátorů vodíkových pump. Tyto léky na pálení záhy mohou inhibovat aktivitu protonové pumpy ke snížení produkce kyseliny chlorovodíkové, která je produkována v membráně buňky zodpovědné za trávení.

Inhibitory pronikají do perietálních buněk žaludeční sliznice

Jedná se o nový a moderní přístup k léčbě nemocí, jako je pálení žáhy, reflux, vřed, gastritida. Při použití léčiv je neutralizace biochemických procesů založena na úrovni sekrečních buněk. Pacient musí vědět, jak blokátory vodíkové pumpy působí na tělo.

Přípravky nové generace pálení žáhy, procházející žaludkem, začínají působit již v tenkém střevě, kde probíhá aktivní proces rozpouštění a účinná látka je dále transportována krevním oběhem do jater. Účinek léku zde nekončí, inhibitory pronikají do perietálních buněk žaludeční sliznice přes membránu a dosahují maximální koncentrace v tubulech sekrečního typu.

Nenechte si ujít užitečné tipy lékařů: Jak rychle léčit zaseknutí v rozích rtů. Efektivní metody a prostředky.

Dále je hlavním úkolem IPP se zvýšením kyselosti žaludku ovlivnit strukturu buněk, které jsou určeny k produkci kyseliny..

Funkční práce těchto buněk je snížena, proto s následným požitím potravy do žaludku blokátory eliminují produkci kyseliny.

Zároveň mohou inhibitory nejen zmírnit pálení žáhy, ale také léčit erozi, vředy a vykonávat ochrannou funkci zažívacího systému..

Léčiva skupiny inhibitorů zahrnují:

  • Omeprazol;
  • Pantoprazol;
  • Rabeprozol;
  • Esomeprozol;
  • Lansoprazol.

Nahoře je nejznámější seznam léčivých přípravků, které jsou zaměřeny na boj proti mnoha onemocněním trávicího traktu.

Poznámka! Prvním lékem ve skupině blokátorů vodíkové pumpy je omeprazol. Je považován za průkopníka léčiv zaměřených na zastavení produkce kyseliny chlorovodíkové v důsledku účinku na buněčné membrány žaludku.

Top 5 účinných léků

Omeprazol

Patří k nejznámějším a osvědčeným lékům. Může být použit pro následující patologie:

  • peptický vřed různých etiologií;
  • gastritida;
  • duodenitida;
  • Zollinger-Ellisonův syndrom;
  • refluxní ezofagitida.

Při pozorování účinku léku na tělo pacienta bylo zjištěno, že jeho použití má pozitivní účinek i při maligním nádoru.

Zajímavý fakt! Tento lék, stejně jako mnoho jiných ze skupiny blokátorů, má jev, který se v medicíně nazývá „průlom noční kyseliny“..

Spočívá ve skutečnosti, že během nočního spánku dochází během hodiny k vysokému uvolňování kyseliny chlorovodíkové. Navíc jev nezávisí na dávce podané v předvečer léku.

Tato skutečnost vede ke skutečnosti, že proces obnovy je zpomalen..

Omeprazol je k dispozici v různých formách: enterosolventní tobolky, tablety a prášek pro přípravu roztoku. Tento lék si získal svou popularitu také díky minimálnímu spektru kontraindikací, což nelze říci o vedlejších účincích. Při užívání léku je třeba mít na paměti, že dávku může předepsat pouze ošetřující lékař.

Lansoprazol

Je to protivředový agent. Droga se liší od omeprazolu v designu radikálů, které poskytují antisekretorní jev. V lékárnách můžete vidět pouze jednu formu léku - tobolky. Seznam kontraindikací pro tento lék je rozsáhlejší než pro jeho předchůdce..

Lansoprazol má aktivní účinek na kyselost v poslední fázi sekrece..

V závislosti na stadiu vývoje patologie zažívacího systému se léčivo doporučuje používat v dávce 15, 30 a 60 mg denně. Vykazuje pozitivní trend v léčbě vředů, které se hojí po 28 dnech léčby.

Pantoprazol

Pozor! Při léčbě Pantoprazolem musí pacienti se závažným selháním jater neustále měřit hladinu jaterních enzymů. Takže se zvýšením ukazatelů je léčba zakázána.

Rabeprazol

Lék, stejně jako jeho předchůdci, blokuje tvorbu zvýšené kyseliny v žaludku. Může být použit nejen pro pálení žáhy, ale také jako terapeutické činidlo v boji proti chorobám spojeným s vysokou kyselostí. K dispozici jako enterosolventní tablety.

Podobně jako Omeprazol má Rabeprazol 3 kontraindikace: těhotenství, kojení a individuální nesnášenlivost. Při použití léku v 95% případů se peptický vřed zastavil za 1 měsíc.

Esomeprazol

Předpokládá se, že dnes je to nejúčinnější lék, který je schopen kontrolovat zažívací trakt po dobu 14 hodin. Dostupné pouze ve formě tablet..

Jak zvolit správný inhibitor

Moderní farmakologie nabízí blokátory vodíkové pumpy, léky na pálení žáhy a vředovou léčbu různých etiologií v široké škále. Jedná se o 5 moderních léků, které byly popsány výše..

Všechny jsou podobné svým chemickým složením, nežádoucími reakcemi a metabolickými vlastnostmi. Volba léku však závisí na několika faktorech, které ošetřující lékař při předepisování vezme v úvahu.

Gastroenterologové se domnívají, že všechny moderní blokátory vodíkové pumpy, jako léky na pálení žáhy, nemají výrazný rozdíl v konečném účinku na tělo. Terapeuti jsou přesvědčeni, že je velmi nežádoucí zvolit si léky samostatně, přesto je mezi nimi rozdíl, který, pokud je nesprávně použit, může ovlivnit průběh nemoci.

Faktory, které ovlivňují výběr léků, dávkovacího režimu a dávkování, mohou zahrnovat:

  • přítomnost infekce Helicobacter pylori v těle;
  • stádium onemocnění, závažnost;
  • význam rychlosti reakce léku;
  • stav jater a jiných zažívacích orgánů;
  • věkové rysy;
  • interakce s jinými léky.

Odborníci vyvinuli algoritmus podle pravidel pro výběr inhibitorů protonové pumpy. Nejprve by lékař i pacient měli vzít v úvahu přítomnost paralelních patologických proudů nejen z trávicího traktu, ale také z celého těla..

Věk je jednou z hlavních hodnot při výběru léků, protože po 60–65 letech existuje riziko vzniku komplikací, je vhodné uchýlit se k méně agresivní terapii v období dospívání a pouze tehdy, když je neúčinné předepisovat blokátory vodíkové pumpy. Léky na pálení žáhy v této skupině by měly být vybírány s ohledem na individuální reakci těla na účinek potlačující kyseliny.

Výběr léku závisí na několika faktorech, které ošetřující lékař při předepisování vezme v úvahu

U některých pacientů může dojít k nočnímu kyselému průniku nebo rezistenci na inhibitory protonové pumpy.

Tyto faktory jsou ovlivněny stavem celého organismu jako celku a genetickými charakteristikami pacienta.

Terapie, která zahrnuje použití blokátorů vodíkové pumpy, jako lék na pálení žáhy, by měla být bezpochyby prováděna pod dohledem lékaře a upravena během léčby..

Doporučení lékařů o tom, co dělat a jak zacházet s hlukem v uších a hlavě. Hlavní příčiny hluku v hlavě.

K volbě inhibitorů by měl každý pacient přistupovat odpovědně a pouze za pomoci lékaře.

Před použitím léků je nutné si přečíst návod k použití a věnovat zvláštní pozornost bodům kontraindikace a vedlejším účinkům, protože někdy dokonce i specialisté mohou něco ztratit ze zřetele.

Je možné, že pacient zapomněl varovat před přítomností jakékoli patologie, která by mohla hrát krutý vtip, když bere blokátory.

Kontraindikace

Kontraindikace jsou v podstatě identické pro všechny léky, vztahují se k individuální nesnášenlivosti na složky léku, novotvarům různých etiologií v zažívacím traktu, těhotenství a laktaci. Toto jsou standardní podmínky, za kterých nebude inhibiční terapie možná..

Terapeuti doporučují, abyste se podrobili vyšetření před přijetím dlouhodobých léků z této skupiny léků, protože poruchy činnosti srdce, dýchací systém mohou způsobit komplikace.

Pálení žáhy léky často pomáhají během těhotenství, ale použití blokátorů vodíkové pumpy v této situaci není možné. To může vést k patologickým vývojům plodu..

Všechny léky patřící do této skupiny jsou schopny proniknout placentární bariérou. Doposud byly prováděny studie týkající se omeprazolu a jeho účinků na tělo těhotné ženy a dítěte.

Vědci naznačují relativní bezpečnost léku, ale pouze se jmenováním specialisty

Také byly prováděny experimenty s účastí lansoprazolu u zvířat. V důsledku toho nebyly v důsledku podávání léčiva u plodu odhaleny žádné abnormality.

Přes všechny studie mají Omeprazol a Lansoprazol zásadní rozdíl v bezpečnosti a moderní klinické údaje nedoporučují používání těchto léků během těhotenství..

Možné následky po užití inhibitorů

Jen málo lidí přemýšlí o důsledcích používání blokátorů vodíkových pump, léky na pálení žáhy mohou nejen pomoci s patologiemi zažívacího systému, ale také nepříznivě ovlivnit lidské tělo.

To je třeba zvážit před zahájením léčby. Inhibitory protonové pumpy blokují výskyt kyseliny chlorovodíkové, ale současně významně snižují sekreci žaludeční šťávy.

Pokud není problém se sekrecí kyseliny v žaludku, může použití inhibitorů způsobit infekci způsobenou bakteriemi C.difficile..

Pokud osoba zahájí nezávislý příjem blokátorů vodíkových pump, aby se zbavila pálení žáhy, může to vést ke smutným důsledkům

Pro optimální příjem vápníku v našem těle je nezbytná přítomnost kyselého prostředí, pokud inhibitory tento proces zastaví na dlouhou dobu, může se u člověka vyvinout hyperparatyreóza, když se všechny užitečné minerály vymývají z kostního systému. To může vést ke snížení kostní hmoty a v důsledku toho ke zlomeninám..

Je důležité to vědět! Studie prováděné tímto směrem ukázaly, že infekce se nejčastěji vyskytuje u lidí, kteří často používají léky ze skupiny blokátorů vodíkové pumpy jako terapii zažívacího systému..

8 nejlepších inhibitorů protonové pumpy - Hodnocení 2019

Aktualizováno: 07.23.2019 18:29:34

Expert: Natalia Schneider

* Recenze toho nejlepšího podle redakční rady expertology.ru. O kritériích výběru. Tento materiál je subjektivní, nikoli reklama a neslouží jako vodítko k nákupu. Před nákupem se musíte poradit s odborníkem.

Inhibitory protonové pumpy (PPI) jsou skupinou léčiv, která snižují syntézu kyseliny chlorovodíkové v žaludku. Lékaři doporučují tyto léky pro terapeutické i profylaktické účely..

Pokud jsou předepsány inhibitory protonové pumpy

  1. Hlavní indikací pro léky z této skupiny jsou nemoci způsobené zvýšenou kyselostí žaludeční šťávy: peptický vřed žaludku nebo dvanáctníku. Jak psali ve starých učebnicích: „žádná kyselina - žádné vředy“.

Tato situace zůstává pravdivá i po objevení skutečné příčiny peptického vředového onemocnění - bakterie zvané Helicobacter Pilory (Helicobacter pylori). Aby se tato bakterie zničila, mohou být inhibitory protonové pumpy také předepsány s normální kyselostí žaludečního obsahu.

Helicobacter je dobře adaptován na existenci v kyselém prostředí a při zvýšení pH nad 4 se stává citlivější na antibiotika. Proto je pro jeho eradikaci předepsán komplex IPP a 2 - 3 antibakteriální látky.

Jiným onemocněním závislým na kyselině, u kterého jsou předepsány inhibitory protonové pumpy, je komplikované gastroezofageální refluxní onemocnění. S tím je narušena normální činnost dolního svěrače jícnu - kruhový sval, který blokuje tok obsahu žaludku do jícnu.

Neustálé padání na nechráněnou sliznici způsobuje zánět, vředy, narušuje normální strukturu buněk, což v průběhu času může vést k maligním nádorům. Chránit sliznici jícnu před kyselinou a doporučit PPI.

Další situací, kdy se léky z této skupiny doporučují lidem s normální kyselostí žaludku, jsou chronická pankreatitida s vylučovací nedostatečností pankreatu. Jednoduše řečeno, při vyčerpání neustálým zánětem železa nevytváří dostatek enzymů pro normální trávení..

V takových případech se obvykle předepisují enzymatické přípravky. Aby však mohli pracovat, je zapotřebí alkalické prostředí. Alkalie k neutralizaci kyselé potravinové hrudky pocházející ze žaludku syntetizuje stejný pankreas a v případě jeho nedostatečnosti mohou být tablety s enzymy neúčinné.

Aby se tomu zabránilo, jsou předepsány inhibitory protonové pumpy, které snižují kyselost v žaludku, a tím pádem z něj vyčnívá kus potravy.

  • Pro profylaktické účely se inhibitory protonové pumpy doporučují lidem, kteří jsou nuceni pravidelně brát drogy ze skupiny nesteroidních protizánětlivých léků: diklofenak, ibuprofen, paracetamol, aspirin atd. Tyto léky zpomalují regeneraci žaludeční sliznice a často způsobují „tiché“ asymptomatické vředy. Aby se tomu zabránilo, jsou předepsány IPP.
  • Hodnocení nejlepších inhibitorů protonové pumpy

    JmenovánímístoNázev produktucena
    Nejlepší inhibitory OTC protonové pumpy1Omez73 ₽
    2Řízení162 ₽
    3Stoupá₽ 1 698
    Nejlepší inhibitory protonové pumpy na předpis1Nexium132 ₽
    2Lantsid350 ₽
    3Dexilant₽ 898
    Nejlepší kombinace léků1Pilobact₽ 1 030
    2Omez DSR425 ₽

    Když už mluvíme o lécích vydávaných z lékáren bez lékařského předpisu, je třeba poznamenat, že léky se stejnou účinnou látkou mohou být i na lékařský předpis a nikoli. Například Omez, o kterém budeme hovořit v této části žebříčku nejlepších inhibitorů protonové pumpy, je z lékáren vydáván bez lékařského předpisu. A jeho domácí protějšek, Gastrozole, je předpis. Ještě podivnější situace je u léku Ultop, který obsahuje podobnou účinnou látku: 10 mg tobolky jsou vydávány bez lékařského předpisu a je předepsáno 20 a 40 mg. Proto bez ohledu na to, jak bychom v hodnocení chtěli používat pouze aktivní látky, což čtenářům umožňuje vybrat si z navrhovaných analogů s přihlédnutím k finančním možnostem, jsme v této části hodnocení nejlepších inhibitorů protonové pumpy nuceni používat obchodní názvy léků.

    Mimořádné PPI lze brát samostatně po dobu 2 týdnů, ale pokud v prvních 3 dnech nepřinesou úlevu, je lepší se ihned poradit s lékařem.

    Účinná látka: omeprazol.

    Osvědčený nástroj, který kombinuje prokázanou účinnost a dostupnou cenu. K dispozici v kapslích po 10, 20 a 40 mg. Tobolky se užívají 1krát denně půl hodiny před jídlem, omývají se vodou. V případě potřeby lze tobolku otevřít a smíchat s vodou nebo jídlem..

    • Dávka se volí individuálně, nejčastěji se terapeutický účinek objeví při užívání 20 mg, ale často stačí 10 mg (nebo naopak je nutná vyšší dávka).
    • Mezi vedlejší účinky patří nejčastěji bolesti hlavy, nespavost, závratě, průjem nebo zácpa, nauzea, nadýmání a bolest břicha..
    • Lék je kontraindikován pro použití dětmi mladšími 18 let (omeprazol je povolen v pediatrii od 2 let, ale pro pacienty tohoto věku existují samostatné formy), s individuální nesnášenlivostí.
    • Může být použit během těhotenství.
    • Možné volně prodejné analogy: Ultop.
    • ziskovost,
    • může být těhotná.
    • není kompatibilní s určitými antivirovými a antimykotiky (další informace viz pokyny)

    Řízení

    Účinná látka: pantoprazol.

    Kombinace německé kvality a relativně přijatelné ceny. K dispozici v tabletách po 20 a 40 mg, přepážka se podává pouze v minimální dávce..

    Užívejte 20 mg jednou denně před jídlem se spoustou tekutin (někteří pacienti mohou potřebovat vyšší dávku).

    Účinný od prvních dnů podávání, ale maximálního účinku je dosaženo až po týdnu pravidelného užívání (pokud v prvních dnech snižuje sekreci žaludku o 26%, poté po týdnu - až 50%), proto příznaky mohou zmizet nejdříve po 5 - 7 dnech recepce. Kyselina se obnoví za 3 - 4 dny po ukončení aplikace.

    1. Na rozdíl od jiných inhibitorů protonové pumpy z této části žebříčku nejlepších léků lze přípravek Controlok užívat bez konzultace s lékařem po dobu až 4 týdnů.
    2. Nejčastějšími vedlejšími účinky jsou poruchy trávení (nauzea, nadýmání, bolest, zácpa nebo průjem); bolest hlavy, závratě.
    3. Je kombinován s téměř jakýmikoli léky (s výjimkou azatanoviru, který je kontraindikován při užívání přípravku Controlok)..
    4. Nedoporučuje se dětem mladším 18 let, těhotným a kojícím kvůli nedostatku informací o bezpečnosti pro tyto skupiny lidí.
    5. Možné volně prodejné analogy: Panum, Paltaz.
    • relativně přijatelná cena,
    • v kombinaci s většinou drog.
    • 14 tablet v balení, což je nevhodné pro nepřetržité používání.

    Stoupá

    Účinná látka: rabeprazol

    Formálně licence k výrobě tohoto léčivého přípravku patří ruské pobočce Johnson a Johnson, ale látka (účinná látka) se vyrábí ve Švýcarsku a samotné tablety jsou v Japonsku. Kvalita tohoto inhibitoru protonové pumpy tedy není pochyb, ale cena je poměrně vysoká.

    K dispozici v dávkách 10 a 20 mg, první je vydáván bez lékařského předpisu.

    Užívejte 1 tabletu denně bez rozdrcení nebo žvýkání tablety. Účinnost léku neovlivňuje ani denní doba, ani příjem potravy.

    • Účinek se začíná objevovat do hodiny po podání a během jednoho dne se žaludeční sekrece snižuje o 69%.
    • V kombinaci s většinou léků se současné podávání s azatonavirem nedoporučuje..
    • Je kontraindikován v případě individuální nesnášenlivosti, těhotenství, kojení a u dětí mladších 18 let z důvodu nedostatečných studií bezpečnosti u těchto skupin..
    • Možné volně prodejné analogy: Beret, Norflux, Ultsernil, Rabelok.
    • účinnost nezávislá na příjmu potravy,
    • v kombinaci s většinou drog.

    Nejlepší inhibitory protonové pumpy na předpis

    V této části jsme shromáždili léky, které by se měly prodávat pouze na lékařský předpis..

    Nexium

    1. Účinná látka: esomeprazol.
    2. K dispozici ve formě tablet pro orální podání 20 a 40 mg, jakož i ve formě prášku pro přípravu suspenzí v dávce 10 mg..
    3. Toto je jedno z mála originálních moderních léčivých přípravků za dostupnou cenu (s výjimkou práškové formy, která nemá na ruském trhu analogy)
    4. Při první dávce začíná účinek do hodiny, účinek „dosáhne svého maxima“ do 5. dne použití, čímž se koncentrace kyseliny chlorovodíkové v žaludeční šťávě sníží o 90%.
    5. Obvyklý způsob použití je 1krát denně, ale pokud byl přípravek předepsán v kombinaci s antibiotiky k zabití Helicobacter, 2krát denně s antibiotiky.
    6. Esomeprazolový prášek lze použít k léčbě dětí, ale indikace jsou omezeny na GERD a refluxní ezofagitidu..
    7. Nežádoucí účinky - bolest hlavy, dyspepsie.
    8. Kontraindikováno v případě idiosynkrasy, pro děti do jednoho roku těhotné kojení kvůli nedostatku údajů o bezpečnosti.
    9. Možné analogy: Esomeprazol, Emanera, Pemozar, Rediomez

    Lantsid

    Účinná látka: lansoprazol.

    K dispozici v kapslích po 15 a 30 mg.

    Účinek se zvyšuje během prvních 4 dnů podávání, maximálně se dosáhne snížení syntézy kyseliny chlorovodíkové na 97%. K obnovení funkce dochází 3 až 4 dny po ukončení používání. Jíst zpomaluje vstřebávání, ale neovlivňuje účinnost.

    Konzumujte 1krát denně, nejlépe ráno. Pokud je léčivý přípravek předepsán k ničení Helicobacter pylori, měl by být užíván 2krát denně. Pokud jsou antacida předepisována paralelně, je lepší je brát odděleně s Lantsidom, protože brání úplné absorpci léku.

    • Možné nežádoucí účinky jsou typické pro celou skupinu inhibitorů protonové pumpy - břišní diskomfort, poruchy stolice, nadýmání, bolest hlavy.
    • Kontraindikováno v případě individuální nesnášenlivosti, v 1. trimestru těhotenství (ale neexistují žádné studie bezpečnosti v jiných obdobích), během laktace.
    • Možné analogy: Lanzabel, Lanzaptol, Epicurus.
    • zakázáno během těhotenství.

    Dexilant

    Účinná látka - dexlansoprazol.

    Na jedné straně je toto činidlo založeno na relativně nové účinné látce s vysokou biologickou aktivitou. Na druhou stranu, dokud nevyprší platnost patentu a dokud se neobjeví generika, zůstává původní výrobce monopolistou a cena léku je poměrně vysoká.

    K dispozici v kapslích 30 a 60 mg.

    Zvláštností tohoto léku není jen účinná látka, ale také forma uvolňování. Obvykle jsou na první pohled kapsle baleny několik typů granulí, které se rozpustí ve střevě v závislosti na pH média.

    To znamená, že po podání nejsou uvolněny všechny účinné látky najednou. a různé granule se rozpustí v různých časech, jak se potravní hrudka pohybuje. Díky tomu efekt nastává plynule a trvá déle.

    V případě potřeby lze tobolku otevřít a zředit malým množstvím vody nebo jídla, které nevyžaduje žvýkání.

    Možné nežádoucí účinky - plynatost, dyspepsie.

    Kontraindikováno v případě individuální nesnášenlivosti, u pacientů užívajících inhibitory HIV proteázy, u dětí mladších 18 let, u těhotných a kojících žen.

    • původní lék,
    • účinek prodlouženého uvolňování.

    Nejlepší kombinace léků

    Jak již bylo zmíněno, inhibitory protonové pumpy jsou často předepisovány v kombinaci s antibiotiky, aby zničily Helicobacter pylori a eliminovaly příčinu vředů nebo gastritidy.

    Aby zachránili pacienta před potřebou zapamatovat si, kdy a které pilulky užívat, začali vyrábět léky, které kombinují tyto skupiny léků v jednom léčivu. Další možnou kombinací jsou inhibitory a činidla protonové pumpy.

    normalizace motility gastrointestinálního traktu. Jsou předepisovány k léčbě refluxní ezofagitidy..

    Pilobact

    Přesně řečeno. toto není jedno léčivo, ale sada tablet a kapslí obsahujících inhibitor protonové pumpy omeprazolu, antibiotikum klaritromycinu a tinidazol s antibakteriálními a antiprotozoálními účinky.

    To vše je baleno v proužcích s nápisem „ráno“ nebo „večer“. Obsah odpovídajícího proužku musíte vzít během jídla nebo ihned po jídle, jak je zřejmé z popisu - ráno a večer.

    Není možné rozdělit, žvýkat nebo jiným způsobem brousit tablety nebo tobolky.

    1. nesnášenlivost součástí,
    2. alkoholismus (nelze kombinovat s ethylalkoholem),
    3. selhání jater nebo ledvin,
    4. zhoršená hematopoéza kostní dřeně,
    5. děti, těhotné, kojící.

    Průběh léčby je od 7 do 14 dnů, lékař dává konkrétní doporučení. Balení léku je určeno na 7 dní, takže možná budete potřebovat dva.

    • celá řada léčiv k eliminaci Helicobacter pylori.
    • mnoho kontraindikací a vedlejších účinků.
    • vysoká cena.

    Omez DSR

    Kombinace 20 mg omeprazolu a 30 mg domperidonu - regulátor gastrointestinální motility.

    Minimalizuje možný reflux žluči, obnovuje normální peristaltiku jícnu a žaludku a snižuje kyselost žaludeční šťávy. čímž se snižuje poškození jícnu a podporuje hojení.

    Kromě toho lze tento nástroj použít ke snížení nevolnosti a zvracení způsobeného exacerbací gastritidy, žaludečních vředů.

    Užívejte 1krát denně půl hodiny před jídlem.

    1. současné použití určitých antivirových, antimykotických a antibakteriálních činidel (více informací najdete v pokynech pro čtenáře, protože seznam není omezen na 1 až 2 položky);
    2. gastrointestinální krvácení, perforace, střevní obstrukce;
    3. středně závažné až závažné selhání jater,
    4. těhotná a kojící,
    5. děti do 18 let.
    • normalizuje pohyblivost jícnu, žaludku, střev,
    • široká škála kontraindikací,
    • možné nepříznivé události.

    Pozornost! Toto hodnocení je subjektivní, není reklamou a neslouží jako vodítko pro nákup. Před nákupem se musíte poradit s odborníkem.

    Jak eliminovat pálení žáhy blokátory vodíkových pump

    Pálení žáhy je stav, který se vyskytuje pod vlivem kyseliny chlorovodíkové, v nadbytku produkovaném žaludkem. Proto je nutné bojovat proti pálení na hrudi snížením tvorby této kyseliny. Antacida se obvykle používají k zastavení útoku pálení žáhy. Když se však nezvládnou, pacientovi jsou předepsány léky nazývané blokátory vodíkové pumpy.

    Co je BWP?

    Podstatou blokátorů vodíkové pumpy je inhibice aktivity protonové pumpy během pálení žáhy, aby se snížila produkce kyseliny chlorovodíkové v buněčné membráně. Lék prochází žaludkem a v tenkém střevě se rychle rozpustí. Dále účinná látka prochází krevním oběhem do jater a vstupuje do buněčných struktur žaludeční sliznice.

    Pokud je zvýšená kyselost žaludku, inhibitory inhibují práci buněk zodpovědných za produkci kyseliny. Proto, když další část jídla vstoupí do žaludku, nebude se vyrábět kyselina.

    Princip činnosti všech blokátorů je stejný, liší se pouze množstvím účinné látky v nich obsažené, která je odpovědná za udržování požadované hodnoty pH a rychlostí expozice.

    Proto se takové léky používají pouze po jmenování ošetřujícího lékaře po provedení předběžných testů kyselosti. Poté lékař předepíše lék vhodný pro konkrétního pacienta a sleduje výsledky.

    Pokud lék nepomůže, je předepsán jiný..

    PH je důležitý ukazatel, který pomáhá určit stupeň žaludeční kyselosti. K dispozici je celkem 14 jednotek. Až 7 jednotek - médium je považováno za kyselé, nad 7 - alkalické.

    Indikace a kontraindikace

    Léky ze skupiny inhibitorů protonové pumpy se používají k léčbě onemocnění trávicího traktu spojené s vysokou kyselostí.

    Mezi tyto nemoci patří:

    • gastritida;
    • reflux;
    • žaludeční vřed;
    • gastroduodenitida;
    • pálení žáhy;
    • dyspepsie.

    Používá se také v období po užití hormonálních a protizánětlivých nesteroidních léků, které způsobují podráždění sliznice zažívacího traktu..

    Měli byste vědět, že ne každý může brát inhibitory. Kontraindikace jsou:

    • období těhotenství a kojení;
    • onkologická onemocnění zažívacího traktu;
    • nemoci dýchacích cest;
    • onemocnění kardiovaskulárního systému;
    • individuální nesnášenlivost složek léčiva.

    Seznam drog

    Léky na pálení žáhy ze skupiny blokátorů vodíkové pumpy jsou předepisovány výhradně lékařem, určuje také léčebný plán a dávku. Existuje několik účinných inhibitorů pálení žáhy..

    Lansoprazol

    Tento lék patří do kategorie léčiv pro léčbu peptických vředů. Má specifickou strukturu radikálů, a proto dává silný výsledek. Lansoprazol vyhrává ve srovnání s jinými léky kvůli své vysoké aktivitě při výrobě kyseliny chlorovodíkové v poslední fázi.

    Lék existuje ve formě pouze perorálních tablet. Standardní dávka je 30 mg jednou denně, nejlépe ráno.

    Je také možné užít 15 a 60 mg denně - lékař předepíše dávku na základě závažnosti onemocnění. Léčebný kurz je 1 měsíc.

    Pokud je pálení žáhy vyvoláno žaludečním vředem, může během tohoto období pravidelné užívání léku eliminovat ulcerativní léze sliznice..

    Je nutné vzít v úvahu celý seznam kontraindikací léku, který je rozsáhlejší než seznam jiných analogů.

    Omeprazol

    Tento nástroj je nejslavnější a cenově dostupný blokátor. Léčivo má specifický vzorec, díky kterému je aktivní absorpce účinné látky po 20 minutách od jejího podání. Kromě schopnosti zastavit pálení žáhy lék léčí vředy, gastritidu.

    Uvolňování léčiva je zajištěno ve třech variantách: tobolky, tablety a rozpustné prášky. Je výhodné brát produkt ve formě enterosolventních tobolek, protože jejich neuspěchané štěpení poskytne dlouhý terapeutický výsledek.

    K odstranění pálení ve sternu postačí jedna tobolka v dávce 20 mg. Pokud je pálení žáhy příliš silné, pak je povolena tableta v dávce 40 mg.

    Je lepší pít lék ráno, 1krát denně.

    Léčba různých onemocnění trávicího traktu omeprazolem spolu s jinými léky trvá 4 týdny, doba používání pouze k odstranění pálení žáhy by neměla přesáhnout 3 dny.

    U pacientů se závažnými onemocněními jater je lék předepisován s velkou opatrností, protože může vyvolat rozvoj hepatitidy..

    Esomeprazol

    Gastroenterologové jsou toho názoru, že Esomeprazol je v současné době silným inhibitorem vodíkové pumpy. Struktura aktivní složky umožňuje kontrolovat produkci žaludeční šťávy u všech pacientů po dobu 12 hodin, u jednotlivých pacientů - 19 hodin.

    Lék existuje ve formě tablet pro orální podávání. Na začátku epizody refluxu se před určením příčiny jejího výskytu doporučuje užívat 20 mg účinné látky jednou denně ráno.

    Při přesné diagnóze, která způsobuje pálení žáhy, se Esomeprazol užívá ve 40 nebo 60 mg. Délka léčby je 4 týdny. V prvních dnech používání jsou zjizvené řezy v žaludku zjizvené.

    Losek MAPS

    Tento lék je založen na omeprazolu. Nástroj výrazně zpomaluje produkci kyseliny chlorovodíkové v posledním stupni. Maximální účinek léčiva je zaznamenán po 4 dnech používání. Minimální dávka 20 mg může snížit kyselost žaludečního obsahu o 70%, při absenci výrazného účinku je povoleno zvýšit dávku na 40 mg.

    Tento léčivý přípravek, vyráběný také na základě omeprazolu, existuje ve formě tablet a prášků. Omez se používá k léčbě chronických forem patologie trávicího traktu a také používá Omez z pálení žáhy, je schopen udržovat pH kyseliny na správné úrovni po dobu 17 hodin.

    Dávku a dobu podávání stanoví ošetřující lékař. Standardní terapeutický cyklus je 4 týdny po 20 mg aktivní složky. Pokud toto schéma nepřinese výsledky, dávka se zvýší na 40 mg. Užívejte lék ráno před jídlem.

    Gastrozol

    Domácí produkt s účinnou látkou je omeprazol. Tento léčivý přípravek je ve formě tobolek, rozpustných ve střevech.

    Účinek léku začíná 3 hodiny po aplikaci a nejvyšší aktivita je zaznamenána po 4 dnech pravidelného užívání. Gastrozol je lepší pít ráno, bez ohledu na příjem potravy.

    Dávka je určena intenzitou pálení záhy a přítomností dalších patologií zažívacího systému. Počáteční dávka je 20 mg, v případě potřeby ji lze zdvojnásobit.

    Před použitím tohoto typu inhibitoru je třeba vzít v úvahu psychoemocionální stav pacienta: u řady pacientů deprese vyvolaná Gastrozolem a intenzivní bolesti hlavy.

    Dexrabeprazol

    Tento nástroj patří k nejnovějšímu vývoji, je založen na vylepšeném vzorci omeprazolu. Jeho hlavní výhodou je to, že ke snížení sekrece kyseliny a odstranění pálení žáhy je zapotřebí pouze 10 mg účinné látky. Protože však léčivo dosud nebylo dostatečně studováno, jeho hromadné uvolňování se neprovádí..

    Emanere

    Emanera je enterosolventní tobolka pro perorální podání.

    Hlavní aktivní složkou je transformovaný omeprazol, který může na rozdíl od standardního vzorce urychlit hojení ulcerativních a erozivních oblastí u pacienta.

    Lék se používá v minimálních dávkách 20 mg, ve složitých případech je přípustné použití 40 mg. Léčba přípravkem Emanera trvá 30 dní.

    Nexium

    Lék je zaměřen na snížení vysoké kyselosti žaludeční šťávy. Prodává se ve formě tablet pro orální použití v dávce 20 nebo 40 mg. Léčba nexiem trvá až 6 týdnů. Pokud příčina pálení žáhy není objasněna, je indikováno použití minimální dávky ráno před jídlem. Při diagnostice gastritidy nebo vředů může lékař dávku zdvojnásobit..

    Které inhibitory protonové pumpy jsou při dlouhodobém používání bezpečnější?

    V posledních desetiletích byl pozorován významný pokrok v léčbě onemocnění gastrointestinálního traktu závislých na kyselinách. Nejdůležitější roli v tom mají antisekreční léky, které potlačují tvorbu kyseliny v žaludku. Nejúčinnější antisekreční látky pro léčbu žaludečních vředů, dvanáctníkových vředů, komplikací a symptomů GERD jsou inhibitory protonové pumpy (PPI). Například při léčbě určitých nemocí s erozivní formou GERD by IPP mělo být užíváno velmi dlouho a v této situaci je při výběru konkrétního IPP nejdůležitějším kritériem bezpečnost léčby tímto lékem.

    Dmitrij Stanislavovič Bordin, hlavní vědecký tajemník Vědecké společnosti gastroenterologů Ruska, lékař lékařských věd (vlevo), ve svém novém článku „Bezpečnost léčby jako kritérium pro výběr inhibitoru protonové pumpy pro pacienta s gastroezofageální refluxní chorobou“ analyzuje různé třídy PPI a podává doporučení.

    Na ruském farmaceutickém trhu je uvedena řada různých inhibitorů protonové pumpy:

    • účinná látka omeprazol: bioprazol, vero-omeprazol, gastrozol, demeprazol, zerocid, zolser, rak, rak, losa, MAPE losa, omegast, omez, omekaps, omepar, omeprazol, omeprazolové pelety, omeprazol-AKre, omeprazol-acre, omeprazol-acre. K., omeprazolem bohatý, omeprazol-FPO, omeprol, omeprus, omefez, omizak, omipix, omitox, acidid, pepticum, pleome-20, Promez, Ricek, Romesek, sopral, ulzol, ultop, chelitsid, helol
    • účinná látka pantoprazol: kontrola, nolpáza, panum, peptazol, sanpraz
    • účinná látka lansoprazol: helicol, lanzap, lansoptol, lansoprazol, pelety lansoprazolu, lansofed, lansid, epicur
    • účinná látka rabeprazol: stoupá
    • účinná látka esomeprazol: nexium.

    Kromě toho v jiných zemích, bývalých republikách SSSR, existuje řada IPP, které nejsou v Rusku zaregistrovány, zejména:

    • omeprazol: gasek, losid, omeprazol-astrapharm, omeprazol-darnitsa, omeprazol-KMP, omeprazol-lugal, cerol
    • pantoprazol: zogast, zolipent, panocid, pantasan, panatap, proxy, protonex, ultra
    • lansoprazol: lansa, lansedin, lanpro, lansohexal, lansoprol, lancerol
    • rabeprazol: barol-20, geerdin (prášek pro injekční roztok a tablety, enterosolventní tablety), rabesol, rabemak, rabimak, rabeprazol-health, razol, razol-20.

    Registrováno v USA, vč. značky Prilosec a Prilosec OTC (dříve Losec; omeprazol), Zegerid a Zegerid OTC (omeprazol + hydrogenuhličitan sodný), Protonix a Protonix I.V. (pantoprazol), Prevacid a Prevacid 24HR (lansoprazol), Aciphex (rabeprazol), Nexium (esomeprazol), Dexilant (dexlansoprazol). V Německu - Antra a Antra MUPS (omeprazol), Agopton (lansoprazol).

    Dr. Bordin píše: bezpečnostní problém má dva aspekty: bezpečnost PPI jako třídy a bezpečnost jednotlivých drog. Samotné užívání PPI, krátkodobých i dlouhodobých, i v případě vysokých dávek, nezvyšuje riziko rakoviny. Situace se změní, pokud má pacient infekci Helicobacter pylori. Na pozadí významného a dlouhodobého potlačení produkce kyseliny se H. pylori šíří z antrum do těla žaludku. Současně se zrychluje vývoj atrofické gastritidy a případně rakoviny žaludku. Proto musí být u všech pacientů s GERD, kteří plánují léčbu PPI, diagnostikována H. pylori a, je-li detekována, eradikace. Diskutuje se, že při dlouhodobém používání PPI je možné zvýšené riziko rozvoje bakteriálních střevních infekcí, komunitně získané pneumonie, osteoporózy a rizika zlomenin. Data dostupná dnes jsou v tomto ohledu kontroverzní. Doporučení proto snižují skutečnost, že by pacienti měli dostávat PPI podle indikací a tak dlouho, jak to vyžaduje klinická situace. Pokud je potřeba PPI zachována i po dosažení klinického výsledku, dávka se sníží na minimum účinné.

    Hlavním ukazatelem určujícím rychlost vývoje účinku PPI je biologická dostupnost léčiva. Nejnižší biologická dostupnost omeprazolu: po první dávce je 30–40% a při 60. dávce stoupá na 60–65%..

    Naproti tomu biologická dostupnost počáteční dávky lansoprazolu je 80–90%. To určuje rychlý nástup lansoprazolu, detekovaný monitorováním pH..

    Klinicky se to projevuje rychlým snížením a zmírněním symptomů..

    Dalším důležitým bezpečnostním problémem léčby je možnost změny účinků léků, pokud se užívají společně s IPP. Je známo, že metabolismus IPP se provádí v játrech za účasti izoforem cytochromu P-450. V procesu metabolismu dochází ke snížení jejich aktivity, která je základem lékových interakcí.

    Největší význam se přikládá účinku na CYP2C19, protože se podílí na metabolismu významného počtu léků. Zejména v procesu metabolismu omeprazol a částečně lansoprazol zpomalují metabolismus antipyrinu, karbamazepinu, cyklosporinu, diazepamu, digoxinu, nifedipinu, fenytoinu, theofylinu, R-warfarinu.

    Mezi PPI má pantoprazol nejnižší afinitu k cytochromovému systému P-450, protože po počátečním metabolismu v tomto systému dochází k další biotransformaci pod vlivem cytosol sulfát transferázy. To vysvětluje nižší potenciál pro interakce léčiv pantoprazolu než u jiných PPI..

    Proto je pantoprazol výhodný u pacientů, kteří dostávají více léků..

    V roce 2009 bylo zjištěno, že současné použití klopidogrelu a PPI významně zvyšuje riziko velkých nežádoucích kardiovaskulárních příhod, mezi něž patří infarkt myokardu, nestabilní angina pectoris, potřeba opakovaných koronárních intervencí a koronární smrt.

    FDA zveřejnila zprávu o možném snížení účinku klopidogrelu při užívání PPI (omeprazol) a nežádoucí použití takové kombinace. U pacientů užívajících klopidogrel a PPI bylo zjištěno 40% riziko opakujícího se infarktu myokardu, s výjimkou pantoprazolu. Proto se při souběžné léčbě klopidogrelem a PPI doporučuje kromě pantoprazolu co nejvíce omezit.

    Souhrnně výše, Dr. Bordin poznamenává, že PPI jsou nejúčinnější pro léčbu refluxní ezofagitidy a pro kontrolu symptomů GERD. Účinnost všech PPI při dlouhodobé léčbě GERD je podobná..

    V raných stádiích terapie má lansoprazol určité výhody v rychlosti nástupu účinku, což potenciálně zvyšuje přilnavost pacienta k léčbě. Protože však jsou PPI pro GERD předepisovány na dlouhou dobu, nezáleží ani na rychlosti zahájení účinku, jako na bezpečnosti léčby.

    Nejvyšší selektivita pH a nejmenší profil lékových interakcí pantoprazolu zajišťují jeho bezpečnost při dlouhodobém užívání, zejména pokud je nutné současně léčit souběžnou patologii s jinými léky.

    Další informace o výběru inhibitorů protonové pumpy viz Bordin D.S..

    „Bezpečnost léčby jako kritérium pro výběr inhibitoru protonové pumpy u pacienta s gastroezofageální refluxní chorobou“ a „Inhibitory protonové pumpy“.

    Je Důležité Vědět O Průjmu

    Velké množství lidí je obeznámeno s různými střevními infekcemi, které způsobují vážné nepohodlí a nesnesitelné bolesti.

    Helminthiasis vede nejen k fyzickým problémům, ale také k duševním problémům. Člověk pociťuje fyzickou nevolnost a problém je v rozpacích.